selleck产品在文献中的引用: 
    
   
Nat Biotechnol,   2011, 29(3):255-65
  
  
   
Mol Pain, 2010, 6:51
  
  
   
Diabetologia, 2012, 55(9):2421-31
  

客户使用selleck产品的实验数据:

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生物活性
产品描述
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
靶点
HDAC
 
 
 
 
 
IC50
32 nM [1]
 
 
 
 
 
体外研究
在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，最大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM。[1] 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299（一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116（一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。[1]最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。[2]
体内研究
LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性。[1]
临床实验
 
特征
LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
体外组蛋白脱乙酰基酶实验
通过离子交换层析，使用Q 琼脂糖快速流动柱，使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应，从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
细胞试验: [1]
细胞系
H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435
浓度
0 到10 μM
处理时间
48小时
方法
通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。
动物实验: [1]
动物模型
在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠
配制
溶于DMSO
剂量
≤100 mg/kg
给药处理
静脉注射
溶解度
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
参考文献
[1] Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695.
[2] Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.