selleck产品在文献中的引用: 
    
   
J Cell Sci, 2012,   125(Pt 18):4297-305
  
  
   
Stem Cells, 2012, 30(9):1819-30
  
  
   
Cancer Res, 2013, 73(10):3168-80
  
  
   
Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  

客户使用selleck产品的实验数据:

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生物活性
产品描述
PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
靶点
Aurora-A激酶
Aurora-B激酶
Aurora-C激酶
 
 
 
IC50
27 nM
135 nM
120 nM [1]
 
 
 
体外研究
PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞，造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。[1] PHA-680632 和放射处理联合处理，导致作用于肿瘤细胞效果增强，尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞，而不是p53野生型 细胞，提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。[2]
体内研究
PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡，抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，导致全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。[1]
特征
PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
Aurora 激酶抑制实验
使用闪烁接近法格式测定PHA-680632抑制激酶活性的效果。有γ33-ATP的ATP存在时通过激酶磷酸化生物素化底物。使用链霉亲和素包被的闪烁接近法珠获得磷酸化底物，小珠漂浮在浓稠的5 M CsCl溶液中4小时后，使用β计数器测评磷酸化程度。使用Chocktide序列衍生的肽段作为(LRRWSLGL)测定Aurora A的底物, 然而优化的肽段Auroratide用于测定Aurora B和C。实验在96孔板上进行。测评混合物作用于Aurora激酶的效果，且测定IC50值。
细胞试验: [1]
细胞系
HeLa,HCT116,HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞
浓度
0.001-1.0 μM，溶于DMSO，浓度为10 mM，作为储存液
处理时间
72小时
方法
细胞按每cm2接种5×103到1.5×104个细胞接种到24孔板上。24小时后,用PHA-680632处理，在37oC下含5%CO2环境下温育72小时。最后,细胞从板上分离，使用细胞计数器计数。使用实验组生长百分数与对照组之比，计算IC50值。
动物实验: [2]
动物模型
携带p53−/−HCT116 细胞移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
配制
溶于20% Tween-80，5% 葡萄糖溶液
剂量
40 mg/kg
给药处理
腹腔注射，每天两次
溶解度
10% Tween 80, 30 mg/mL
参考文献
[1] Soncini C, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(13), 4080-4089.
[2] Tao Y, et al. Br J Cancer, 2007, 97(12), 1664-1672.