selleck产品在文献中的引用: 
   
Am J Physiol Cell   Physiol, 2013, 304(9):C895-904
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生物活性
产品描述
Sotrastaurin是一种有效的，选择性的pan-PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，Ki为0.22 nM；抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
靶点
PKCα
PKCβ
PKCδ
PKCε
PKCη
PKCθ
IC50
0.95 nM (Ki)
0.64 nM (Ki)
2.1 nM (Ki)
3.2 nM (Ki)
1.8 nM (Ki)
0.22 nM (Ki) [1]
体外研究
在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2]
体内研究
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2] 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3]
特征
同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
蛋白激酶实验
闪烁临近测定法可以检测典型和新的PKC的同种型。简而言之，用20 mM Tris-HCl的缓冲液（pH 7.4）和0.1%牛血清白蛋白孵育1.5 μM多肽底物，其中还包括10 μM [33P]ATP, 10 mM Mg (NO3)2, 0.2 mM CaCl2, 和25 到400 ng/mL 不同蛋白浓度的PKC，以及脂质的终浓度0.5 μM的脂囊泡（包含30 mol%磷脂酰丝氨酸，5 mol% 甘油二酯(DAG)和65 mol% 磷脂酰胆碱），室温孵育60分钟，用100 mM EDTA, 200 μM ATP, 0.1% Triton X-100和0.375 μg每孔的无Ca2+ 和Mg2+的PBS稀释的附着有链亲和素闪烁临近测定磁珠的50 μL的混合物来终止反应。然后用MicroBetaTrilux计数器测量1分钟掺入的放射性物质。
动物实验: [3]
动物模型
雄性 Wistar/F大鼠
配制
生理盐水
剂量
10 mg/kg 和 30 mg/kg
给药处理
口服一次
参考文献
[1] Evenou JP, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(3), 792-801.
[2] Naylor TL, et al. Cancer Res, 2011, 71(7), 2643-2653.
[3] Weckbecker G, et al. Transpl Int, 2010, 23(5), 543-552.